Bromhidrat de lappaconitină

Bromhidrat de lappaconitină(LA) este un fel de alcaloid diterpenoid, labaconitina, care este extras și izolat din aconitum-ul familiei ranunculus. Este primul medicament analgezic fără-dependență pentru sistemul nervos central din China. Are efecte de analgezie, antipiretic, detumesc și anestezie locală și are caracteristicile de non-dependență și reacții adverse mai puține. Efectul său analgezic este mai puternic decât indometacina și mai slab decât morfina. În prezent, efectele sale analgezice și imunomodulatoare puternice sunt utilizate în principal în activitățile de diagnostic și tratament clinic ale diferitelor specialități și este utilizat pe scară largă în analgezia tardivă și analgezia perioperatorie a cancerului.

Lappaconitina este un produs popular la KINTAI. După un deceniu de cercetare și dezvoltare, KINTAI a depășit cu succes numeroase probleme tehnice de bază, obținând o puritate excepțională în fiecare lot. Aderăm în mod constant la standarde stricte de calitate și menținem o abordare-centrată pe client, asigurându-ne că fiecare produs îndeplinește standarde stricte de calitate-farmaceutică. Oferim companiilor farmaceutice globale intermediari botanici extrem de eficienți și siguri. Ca un de încrederefurnizorde ingrediente active botanice, ne menținem poziția de lider în tehnologia de extracție botanică și acum suntemcel mai mare producător de 96% Lappaconitinăîn China. Vă rugăm să nu ezitați să ne contactați lainfo@kintaibio.com.

 

Sample available! Contact us now>>>

Lappaconitina, extrasă în principal din rădăcina plantei Aconitum napellus, s-a dovedit clinic că are un efect analgezic puternic, eficacitate-de lungă durată și puține reacții adverse. Este primul analgezic fără-dependență din China.

LA este primul analgezic fără-dependență, non-opioid din China și a fost inclus în regimul analgezic de „al treilea-pas” pentru pacienții cu cancer din China. Efectul analgezic al LA este inferior morfinei, dar comparabil cu petidina și este de șapte ori mai puternic decât analgezicul antipiretic aminopirină. LA are un debut lent al analgeziei, dar un efect-de lungă durată, ceea ce o face o alternativă comună la tramadol. Studiile au descoperit că LA poate inhiba descărcările ectopice cauzate de afectarea axonală prin afectarea canalelor de sodiu și calciu dependente de voltaj-din sistemul nervos central, blocând astfel conducerea nervoasă. De asemenea, poate inhiba eliberarea substanței P și a somatostatinei din fibrele nervoase aferente prin inhibarea recaptării norepinefrinei și a serotoninei de către membrana presinaptică și creșterea nivelurilor acestora în fanta sinaptică, exercitând astfel un efect analgezic puternic și de durată. De asemenea, poate exercita efecte analgezice prin inhibarea afluxului de calciu în substanța cenușie din jurul apeductului cerebral și a celulelor corticale, precum și expresia factorului nuclear κB.

(Referință: Progresul cercetării bromhidratului de Lappaconitine în analgezie, Gong QA, LiM． Efectul Lappaconitinei asupra durerii postoperatorii și a complementului seric nivelurile 3 și 4 ale pacienților cu cancer supuși unei intervenții chirurgicale de ectum［J］． Zhongguo Zhong Xi Yi, 2016 Zhi, 2016 668-672)

1. Analgezie

Laptopaconitina, primul analgezic fără-dependență din țara mea, este utilizat pentru a trata diverse afecțiuni de durere ușoară până la moderată, cum ar fi durerea de cancer, durerea postoperatorie și sciatica. Din punct de vedere clinic, eficacitatea analgezică a lappaconitinei este de șapte ori mai mare decât a aminopirinei și a arătat o ușurare semnificativă a durerilor de dinți, nevralgiei trigemenului, durerii herpes zoster și durerii postoperatorii.

2.Anti-inflamator

Laptopaconitina are un efect anti-inflamator moderat și este utilizată în mod obișnuit în medicina populară pentru a trata afecțiunile inflamatorii cum ar fi lupusul eritematos, reumatismul și artrita reumatoidă. Laptopaconitina poate inhiba producția de NO prin inhibarea căii NF-κB și a căii de semnalizare a proteinei kinazei activate cu mitogen-(MAPK), reducând astfel expresia factorilor inflamatori (TNF-, IL{-1, IL-6) și chemokine (KC, MIP-1), efect antiinflamator MIP-1, antiinflamator MIP-1.

3.Antiaritmic

Efectul antiaritmic al laptopaconitinei este o activitate unică a lappaconitinei. Lappaconitina aparține clasei de produse naturale antiaritmice Clasa Ic. Activitatea antiaritmică a derivaților săi este dependentă de halogenul din poziția C-5’ a grupării aromatice. Ordinea substituției halogenului care afectează activitatea biologică este: Br > I > Cl. Bromhidratul de lappaconitină este cel mai puternic derivat antiaritmic.

4.Efecte anti-tumorale

Sulfatul de lappaconitină poate bloca celulele A549 în faza G0/G1 prin intermediul căii de semnalizare fosfoinozitid 3-kinaza/protein kinaza B (PI3K/protein kinaza B, PKB sau AKT), induce apoptoza și inhibă viabilitatea și proliferarea celulelor. Calea de semnalizare PI3K/AKT joacă un rol important în supraviețuirea, proliferarea și creșterea celulelor.

5. Efecte anti-epileptice

Inhibarea curenților de sodiu de către lappaconitina este dependentă de utilizare-și nu modifică dependența de tensiune-activării și inactivării curentului de sodiu. Lappaconitina reduce selectiv durata descărcărilor epileptiforme și a exploziilor în neuroni induse de bicuculină, aconitină sau soluție externă fără Mg2+-. Acest lucru sugerează că activitatea antiepileptică a lappaconitinei poate fi mediată prin inhibarea conductanței axonale și reducerea curenților de sodiu.

Reacții adverse

Ocazional, pot apărea amețeli, palpitații, urticarie, constricție în piept și erupții cutanate alergice, care se remit în general spontan.

Injecția poate provoca iritații locale.

Contraindicații și precauții

Acest produs este contraindicat pacienților cu alergii.

Utilizați cu precauție la pacienții cu insuficiență hepatică sau renală severă.

Siguranța acestui medicament la femeile însărcinate și care alăptează este necunoscută; utilizarea trebuie cântărită cu atenție în raport cu riscurile.

Utilizați cu precauție la pacienții cu boli de inimă.

Interacțiuni medicamentoase

Utilizarea combinată cu alte deprimante ale sistemului nervos central (cum ar fi sedativele și hipnoticele) poate spori efectul deprimant.

Utilizarea combinată cu alte medicamente este recomandată sub supravegherea unui medic.

Note speciale

Debut lent al acțiunii: în comparație cu opioidele cu acțiune rapidă-cum ar fi morfina, bromhidratul de lappaconitină durează aproximativ 30 de minute pentru a produce efect după injectare, ceea ce îl face inadecvat pentru situații extreme care necesită analgezie imediată.

Formularea lappaconitinei se bazează în primul rând pe diferite forme de dozare pentru a satisface diverse nevoi clinice. Următoarele sunt principalele sale forme de dozare și caracteristicile formulării:

1. Injectare

Aceasta este cea mai clasică și comună formă de dozare, utilizată pentru durerea acută, moderată până la severă.

Formula:

Ingredient activ: bromhidrat de lappaconitină

Solvent: apă pentru preparate injectabile

Ajustator de pH: Acidul clorhidric diluat sau soluția de hidroxid de sodiu este utilizată în mod obișnuit pentru a ajusta pH-ul la un interval adecvat (de obicei 4,0-6,0) pentru a asigura stabilitatea medicamentului și pentru a reduce iritația în timpul injectării.

Excipienți posibili: Antioxidanții (cum ar fi bisulfitul de sodiu) sunt uneori adăugați pentru a spori stabilitatea.

Puncte forte comune: 4mg/2ml, 8mg/2ml, etc.

Cale de administrare: Injecție intramusculară sau perfuzie intravenoasă.

2. Tablete/pastile

Acesta este utilizat pentru tratamentul de întreținere al durerii cronice, persistente și este convenabil de administrat.

Formula:

Ingredient activ: bromhidrat de lappaconitină

Bulker: cum ar fi amidonul, lactoza și celuloza microcristalină, utilizate pentru a crește greutatea tabletei. Lianții, cum ar fi polivinilpirolidona (PVP) și suspensia de amidon, sunt utilizați pentru a lega pulberile.

Dezintegranții, cum ar fi carboximetil celuloza de sodiu cu legături încrucișate și hidroxipropil celuloza slab substituită, favorizează dezintegrarea tabletelor în tractul gastrointestinal.

Lubrifianții, cum ar fi stearat de magneziu și talcul, facilitează compresia tabletelor.

Concentrație comună: 5 mg/comprimat.

3. Plasturi (sistem de livrare a medicamentelor transdermice)

Această formă de dozare inovatoare oferă o analgezie susținută și stabilă și este potrivită în special pentru pacienții cu durere cronică care necesită medicamente pe termen lung-(cum ar fi durerea canceroasă). Evită efectele hepatice de primă trecere și efectele secundare gastrointestinale.

Formulare:

Ingredient activ: bromhidrat de lappaconitină

Adezivii-sensibili la presiune, cum ar fi poliacrilații, siliconii sau poliizobutilenele, permit plasturelui să adere la piele și să servească drept rezervor de medicament și vehicul de eliberare.

Amplificatorii de penetrare, cum ar fi aminocetona și acidul oleic, ajută medicamentul să pătrundă în stratul cornos.

Strat suport: o peliculă-impermeabilă la apă care previne evaporarea medicamentului și contaminarea externă. Strat anti-lipire: un strat protector care trebuie îndepărtat înainte de utilizare.

Avantaje: concentrație stabilă a medicamentului în sânge, efect-de lungă durată (care durează mai mult de 24 de ore), ușor de utilizat și respectarea bună a pacientului.

Tag-uri populare: bromhidrat de lappaconitine, China producatori de bromhidrat de lappaconitina, furnizori, fabrica, Amentoflavone PowderLappaconitine HydrobromideCapsaicin PowderGentiopicroside PowderQuercetin Powder